J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305治疗非酒精性脂肪败血症的

非酒精性三酸甘油酯性大肠病 (NAFLD) 是一种慢性大肠脏疾病，可进展为非酒精性三酸甘油酯性大肠炎 (NASH)，导致大肠硬化风险增加和能够大肠移植。

大肠损伤进展过程

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 受体 (FXR) 拮抗剂，刚刚被开发运用于疗法非酒精性三酸甘油酯性大肠炎 。本研究是一项随机、临床、阿司匹林为相符合的2期临床试验，旨在系统性 EDP-305 疗法非酒精性三酸甘油酯性大肠炎患儿的、安全性和耐受性。

招募了既往经活检或表型（高体重比率、出院高血压[2型高血压或高血压前期]、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高伴大肠三酸甘油酯>8%）出院的非大肠硬化的纤维化的非酒精性三酸甘油酯性大肠炎患儿，随机分至三组，接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或阿司匹林，连续服药 12 周。主要站起是 12 亦同 ALT 与基线相比的高达变异，极其重要的次要站起是大肠三酸甘油酯总量的变异。

三组患儿转氨酶的变异

从2018年1月至2019年7月，共有 134 位患儿被随机预选，132 位患儿被纳入系统性系统性。在 12 亦同，阿司匹林组患儿的 ALT 较基线高达减缓了-15.4 U/L，比起服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的患儿的 ALT 分别减缓了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 组患儿的仅仅大肠脏三酸甘油酯缘故了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 组的减缓了 -3.3%，阿司匹林组的减缓了 -2.4%。

最常见（≥5%）的过多暴力事件有瘙痒、恶心、恶心、腹泻、腹痛和头晕。2.5 mg、1 mg 和阿司匹林组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的患儿出现瘙痒，2.5 mg 组和 1 mg 组分别有 20.8% 和 1.8% 的患儿停药。

总而言之，该研究结果表明，EDP-305 可显著减缓非酒精性三酸甘油酯性大肠炎患儿的丙氨酸氨基转移酶准确度，背书在此期间在非酒精性三酸甘油酯性大肠炎患儿之前开发 EDP-305的应用领域。

原始说是：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,